La mayoría de los pobladores eran nómadas dedicados a la caza, con pocos asentamientos humanos permanentes. El territorio sureño del estado estuvo bajo la influencia mesoamericana, mientras que la mayor parte del estado formaba parte de la región denominada Aridoamérica. Actualmente en Zacatecas se encuentran zonas arqueológicas como La Quemada, localizada en el municipio de Villanueva, y Altavista localizada en el municipio de Chalchihuites. En estas zonas se encuentran edificaciones ceremoniales y pirámides con rasgos arquitectónicos de las culturas mesoamericanas.
En 1531, Pedro Almíndez Chirino junto a sus tropas llegaron de lo que ahora es el noreste de Jalisco, guiados por Xiconaque cacique zacateco cuya tierra se encontraba en la actual Lagos de Moreno, Xiconaque los llevó a lo que se llamaba el "pueblo grande de los zacatecos" o Tlacuitlapán donde Chirino no pudo encontrar riquezas considerables, solo describió encontrar en la cima de un cerro con crestón (La Bufa) una aldea indígena cuyas casas eran circulares con techo de paja y hierba.11 Sin embargo, en 1546 cuando Juan de Tolosa encabezaba una exploración en la parte sureña del estado, en lo que hoy es Tlatenango, se le acercaron unos indígenas y le mostraron piedras brillantes que contenían plata. De Tolosa fue al cerro de La Bufa, donde se encontraba una aldea zacateca,11 y se llevaron varias cargas de metal a lo que hoy es Nochistlan. Según se cree, en enero de 1548 Juan de Tolosa, Diego de Ibarra, Cristóbal de Oñate y Baltazar Temiño de Bañuelosse reunieron y fundaron las primeras casas, aunque no hicieron la fundación formal de la ciudad que sería conocida como Minas de los Zacatecas ya que a su llegada ya existían indígenas que habitaban dicha zona, conocida después como la "Civilizadora del Norte". Se supone que la fundación ocurrió el 8 de septiembrede 1546 fecha aproximada en que De Tolosa exploraba el cerro de la Bufa. Zacatecas llegó a formar parte de Nueva Galicia, el nombre que se le dio a un territorio del virreinato de Nueva España. Debido a su riqueza mineral y los fuertes ingresos a la Corona Española, en 1585 Minas de los Zacatecas recibió el título de "Muy Noble y Leal Ciudad de Nuestra Señora de los Zacatecas" y su correspondiente escudo por parte del Rey de España Felipe II.
En Zacatecas como en la mayor parte de México se suscitaron levantamientos y batallas con el fin de independizarse de España, uno de ellos fue la Toma de Zacatecas de 1811. Cuando se conoció captura de los comandantes insurgentes en Acatita de Baján, López Rayón huyó deCoahuila el 26 de marzo, dirigiéndose a
Zacatecas; siendo este seguido por el jefe realista José Manuel Ochoa, con el que libró la Batalla del Puerto de Piñones, derrotando a Ochoa y obteniendo armamento. Luego de varios combates, el 15 de abril López Rayón tomó Zacatecas, ahí fundió artillería, fabricó pólvora y dio uniforme a sus tropas.
Un personaje zacatecano que destacó durante la indepencia fue José María Cos quien participó en la guerra independentista de México casi desde el principio. Se le atribuye, entre otros méritos, el haber impedido que Zacatecas fuera arrasada por la violencia de la guerra y facilitar su incorporación como plaza simpatizante de los insurgentes con el mínimo de sangre derramada. Cuando se instituyó el Congreso de Chilpancingo, Cos participó en él como diputado por la provincia de Zacatecas. Participó en la redacción de la Constitución de Apatzingán, primera ley que rigió el gobierno de la naciente República Mexicana.
El Coronel don Manuel Orive y Novales fue el último intendente de la Provincia de Zacatecas, estando en el poder hasta el 18 de octubre de 1823, fecha en que la diputación provincial declaró el “Estado Libre y Federado de Zacatecas” nombrándose un nuevo cuerpo legislativo que nombró el primer gobernador interino y provisional al Coronel don Juan Peredo que tomó posesión el mismo 18 de octubre de 1823.
La diputación provincial declaró a Zacatecas estado libre y federado el 17 de junio, y el 19 de octubre de 1823 quedó instalado el primer Congreso estatal. Los tres poderes constituidos —Ejecutivo, Legislativo y Judicial— defendieron la autonomía del estado como condición para conservar la integridad nacional. Su postura se identificó con un confederalismo, opuesto a toda actitud separatista, y mantuvo la tradición constitucionalista y legalista que se había arraigado en Zacatecas entre 1810 y 1813. Don José María Hoyos, fue nombrado por la Junta Auxiliar como Gobernador Provisional del Nuevo Estado Federado de Zacatecas, y el mismo día 18 de marzo de 1824, tomó posesión del cargo, mientras se convocaba a los Municipios a que presentaran una terna para elegir al nuevo Gobernador. Las tareas más urgentes del primer Congreso fueron elaborar la constitución y mantener el estado a salvo de las pretensiones centralizadoras del gobierno nacional y, paradójicamente, de Guadalajara, que estaba interesada en conservar su antigua jurisdicción sobre Zacatecas. Dos de los principales temas de discusión de la legislatura fueron el manejo de los recursos económicos del estado, como garantía de su independencia y soberanía, y el equilibrio de los tres poderes.
José María García Rojas fue el primer gobernador elegido en Zacatecas conforme a la nueva constitución. Como gobernador García Rojas estableció la milicia cívica, que sería muy importante en la defensa del federalismo y apoyó la autoridad de poder civil sobre los militares y los religiosos.13 A finales de 1829, Francisco García Salinas fue electo gobernador de Zacatecas que defendía un modelo federal. Los conservadores zacatecanos favorecían un sistema de gobierno representativo. En dos ocasiones, los conservadores se rebelaron contra el gobierno federal. En la rebelión de 1835, las fuerzas federales del general Santa Anna saquearon la ciudad de Zacatecas y las minas de plata de Fresnillo.
En enero de 1825 se promulgó la Constitución política del estado libre de Zacatecas. Para su preparación, los legisladores analizaron las constituciones más avanzadas de la época, pero tuvieron una clara inspiración en la de Cádiz. La Constitución fue esencialmente un documento ideológico que estableció como forma de gobierno la república representativa popular federal y la división de los poderes; asimismo, definió los vínculos entre el estado y el resto de la nación. El territorio estatal quedó dividido en los partidos de Zacatecas, Fresnillo, Sombrerete, Aguascalientes, Juchipila, Nieves, Mazapil, Pinos, Jerez, Tlaltenango y Villanueva. A los ayuntamientos se les concedió mayor autonomía, con lo que ampliaron su participación en la vida política del estado.
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